Aula sobre a REA de anti-histamínicos anti-H1, destacando estrutura geral dos compostos, diferenças farmacocinéticas e farmacodinâmicas, com especial atenção à interação F-R
Пікірлер: 48
@elcioferreira7367 Жыл бұрын
Excelente aula, parabéns.
@miriammachado99172 жыл бұрын
Aula perfeita e completa. Obrigada.
@brunaferreiradasilva92573 жыл бұрын
Sobre a lipofilicidade de um fármaco: sei que pode ser medida pelo coeficiente de partição logP!
@giovanabaroni40573 жыл бұрын
Excelente!!! Obrigada pela aula, professor.
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Disponha!
@brunaferreiradasilva92573 жыл бұрын
Excelente aula, professor!!
@ketlinoliveira86092 жыл бұрын
Ótima aula!!
@syldeniaarruda42063 ай бұрын
Aula bastante explicativa, muito boa! Gostaria de saber no caso da Cetirizine que aparentemente é uma molécula bastante completa, se seria interessante a adição de um grupo carbamato , semelhante ao da Loratadine a fim de potencializar seu efeito farmacológico. Agradeço o retorno
@robertoparisefilhofcf-usp3 ай бұрын
Obrigado pela mensagem! Que bom que gostou da aula!😃. A loratadina possui um carbamato que hidrolisa e gera a desloratadina endogenamente. Ou seja, a loratadina é considerada um pró-fármaco. No entanto, relatos indicam que a loratadina também possui capacidade de interagir com receptores H1, mas com uma potência menor. Isso se deve a interações menos favoráveis para loratadina em comparação à desloratadina. Assim, o grupo carbamato não é um grupo que favorece a atividade (afinidade), mas, na verdade, desfavorece. A cetirizina é um fármaco que possui estrutura geral próxima de outros anti-histamínicos de segunda geração, como fenoxifenadina. A presença do ácido carboxílico terminar é relevante para interação com receptor H1, fornecendo afinidade e seletividade. Assim, não é possível propor a alteração que você gostaria. Espero ter esclarecido.
@henriqueterronlavinicrevat42583 жыл бұрын
professor, acho que seria legal mostrar como a quiralidade pode alterar a potência de um fármaco
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Oi Henrique, vocês não tiveram a influência da estereoquímica no reconhecimento F-R?
@henriqueterronlavinicrevat42583 жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp reconhecimento f-r? perdão não lembro do significado dessa sigla.
@@robertoparisefilhofcf-usp nós vimos isso sim, mas acho que não foi com profundidade
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Fármaco-Receptor, desculpe.
@thaiscristinealves10803 жыл бұрын
Lembro que a lipofilicidade de um fármaco pode ser medida pelo LogP
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
👊🏻👊🏻👊🏻
@felipesantiago97393 жыл бұрын
Boa noite professor, muito boa a aula gostei muito. Uma indagação, você não acha intrigante o allegra ser um anti-histamínico e não um antidepressivo? Pense nisso!
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Felipe, gostaria que você desse uma olhada na difenidramina e na fluoxetina. Depois, me conte o que achou?👊🏻
@brunaferreiradasilva92573 жыл бұрын
[DÚVIDA] Pode ser uma questão conceitual da minha parte, mas, pelo que entendi, anti-histamínicos da 1ª geração são mais lipofílicos. Entretanto, têm meia-vida consideravelmente menor. Há uma relação entre a menor meia-vida e a lipofilicidade do fármaco, ou a questão é mais complexa? Entendo que há diversas variáveis para impactar na meia-vida, e que ser lipofílico ou hidrossolúvel demais é ruim também.
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Lembre-se que a meia vida de um fármaco é influenciada por vários fatores, principalmente metabolismo e eliminação. Não dá para fazer uma correlação direta e simplista da propriedade físico-química com o parâmetro T1/2.
@brunaferreiradasilva92573 жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp obrigada, professor!
@PauloRicardo-qh2ie Жыл бұрын
O coeficiente de ectonol/água pode determinar a lipossobilidade de uma substância
@robertoparisefilhofcf-usp Жыл бұрын
O logP ou coeficiente de partição é um parâmetro que mede, relativamente, a lipossolubilidade de compostos. É apenas uma referência, pois parâmetros mais modernos já surgiram e ajudam a prever melhor os comportamentos dos farmácias. Parabéns pela iniciativa!
@henriqueterronlavinicrevat42583 жыл бұрын
Não tivemos HBA e HBD em planejamento. Mas acho que dá pra compensar com a química do primeiro semestre.
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Henrique, obrigado pela resposta. Posso gravar um vídeo explicando o que é, de qualquer forma.
@henriqueterronlavinicrevat42583 жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp Obrigado professor.
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Henrique, talvez seja mais interessante trabalharmos estes conceitos num plantão de dúvidas. Como são dúvidas mais gerais e prévias, creio que numa conversa podemos esclarecê-las.
@henriqueterronlavinicrevat42583 жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp Isso seria ótimo! Obrigado professor.
@vitoriamonteirobernardo18933 жыл бұрын
ótima aula professor!! depois vc pode mostrar mais sobre o PDB? :)
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Obrigado Vitoria! Posso mostrar o que é o PDB sim...
@paulavianaarraissouza79873 жыл бұрын
Obrigada pela aula professor, fiquei com duvida apenas na parte que voce comentou sobre o HBA e HBB
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Oi Paula! você está com dúvida no conceito de HBA e HBD ou nas interações da histamina com o receptor?
@brunaferreiradasilva92573 жыл бұрын
[DÚVIDA] Anti-histamínicos (especialmente aqueles da 1ª geração) podem apresentar maior afinidade pelos adipócitos, como acontece com os antidepressivos, devido à lipofilicidade observada?
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Lipofilicidade é um propriedade FQ relativa. Todas as moléculas possuem um equilíbrio particionado. Assim, moléculas com lipofilicidade semelhante podem apresentar acúmulos próximos. Fármacos altamente lipofílicos tendem a apresentar maior meia vida e maior distribuição, principalmente no tecido adiposo. No entanto, tudo tem que ser trabalhado caso a caso.
@brunaferreiradasilva92573 жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp obrigada pelo esclarecimento, professor!!
@fernandapatituc Жыл бұрын
Boa tarde, professor. Qual é o papel da enzima DAO no controle da histamina? Pq não ouço falar sobre ela no meio da imunologia?
@robertoparisefilhofcf-usp Жыл бұрын
@fernanda, bom dia! Tudo bem? A DAO e a MAO são enzimas metabolizadoras (degradadoras) de amigas bioativas, incluindo histamina, epinefrina, dopamina, etc. a DAO é uma metabolizadora importante da histamina e qualquer situação que afete a enzima, há uma variação da quantidade de histamina no organismo. A DAO, assim como a MAO, não é uma enzima específica do sistema imune e reflete uma ação geral no organismo. Qualquer outra dúvida ou explicação, entre em contato.
@fernandapatituc Жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp Obrigada por responder, professor Roberto. E como saber se esta enzima está em desequilíbrio no nosso organismo? E como fazer para repor? Nesse caso a reposição é necessária? Sei q não se acha esta enzima aqui no Brasil e pelo q sei até aqui, só vi vender na Espanha. O desequilíbrio ou a falta dela pode acarretar o quê no nosso organismo? Tenho tantas questões sobre isso...
@robertoparisefilhofcf-usp Жыл бұрын
@@fernandapatituc você pode enviar suas dúvidas para o e-mail: roberto.parise@usp.br? Tentarei responder todas as suas questões. Obrigado ☺️!
@fernandapatituc Жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp Ok. Muito obrigada!!
@vitex52143 жыл бұрын
Professor, boa aula, mas fiquei com uma dúvida, como que ocorre a síntese de enantiomeros mais potentes? O precursor já deve ser enantiomérico não?
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
Olá vitex 52, não sei exatamente quem você é, mas a questão de síntese enantiomericamente pura e separação enantiomérica (resolução quiral) são coisas diferentes. Não abordei isso em aula, mas podemos conversar no plantão de dúvidas. Independente, um enantiômero pode (e geralmente é) ser completamente diferente da sua antípoda em termos biológicos (ex. Maior potência, maior toxicidade, etc.)
@vitex52143 жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp Obrigado professor, desculpe, mas estava na minha conta particular, meu nome é Vital. Eu estava curioso sobre processo mesmo, como normalmente se obtém moléculas enantiomericas nas industrias
@robertoparisefilhofcf-usp3 жыл бұрын
@@vitex5214 Oi Vital, tudo bem? Entendi. Ótima pergunta. Sim, o mais barato para as indústrias é produzir (sintetizar) a mistura racêmica e, posteriormente, separá-las por resolução quiral. Entretanto, algumas moléculas precisam ser produzidas enantiomericamente puras em early-stage nos processos sintéticos.
@vitex52143 жыл бұрын
@@robertoparisefilhofcf-usp Obrigado professor!
@taisariane6679 Жыл бұрын
o loratadina tem 3 aneis ???? e o azatadina dois?
@robertoparisefilhofcf-usp Жыл бұрын
Azatadina e loratadina são formadas por um sistema tricíclico ligado a um outro heterociclo nitrogenado, chamado piperidina. São moléculas congêneres. Ajudou?